Применение циклодекстринов

Уникальное строение и свойства циклодекстринов определили в последнее время самое широкое их научное исследование и практическое применение [9]. Циклодекстрины используются в фармацевтической продукции, доставке лекарственных средств, химической промышленности, пищевой промышленности, а также сельском хозяйстве и инженерной защите окружающей среды. В таблице 2 приведено примерное распределение использования циклодекстринов по различным отраслям (по публикациям).

Циклодекстрины часто используются для «экстракции» какого-либо продукта из смеси. Наиболее широко известно применение циклодекстринов для удаления холестерина из животных продуктов, таких как яйца, молочные продукты, жиры (свиное сало, топленое сало). Для этого циклодекстрины добавляют к продуктам, из которых нужно удалить холестерин, и смешивают. В случае свиного и топленого сала водный раствор циклодекстрина смешивают при температуре достаточной для расплавления жира, но недостаточно высокой для разрушения комплекса. В процессе смешения циклодекстрин образует комплексы включения с холестерином, которые не растворимы в воде и жире. Комплекс удаляют фильтрованием или центрифугированием. Таким образом обеспечивается до 80 % удаления холестерина. Комплекс включения «циклодекстрин-холестерин» затем суспендируют в воде и нагревают. Нагрев в воде разрушает комплекс и холестерин всплывает на поверхности воды. Далее он может быть использован как отдельный готовый продукт, а водный раствор для дальнейшей экстракции холестерина.

Таблица 2 - Распределение использования циклодекстринов по отраслям

Фруктовые и овощные соки обрабатывают циклодекстрином для того, чтобы избавиться от соединений, которые вызывают коричневый цвет. Соки из винограда, персиков и сельдерея после обработки водонерастворимым производным циклодекстрина (на полимерном носителе) долгое время при стоянии не темнеют [9].

Циклодекстрины способны стабилизировать изменчивые или нестабильные составы и сокращать нежелательные ароматы [32].

Циклодекстрины отличаются хорошими свойствами стабилизации и сохранения свойства витаминов и ароматизаторов при включении их в состав продуктов. При использовании циклодекстринов при производстве шоколадных масс снижается вязкость продукта и добивается значительная экономия какао. С целью увеличения сроков хранения добавка Е459 используется при изготовлении печенья и бисквитов.

Кроме использования в пищевой промышленности, циклодекстрины также применяют в фармацевтической промышленности в качестве систем доставки лекарств и могут служить защитными агентами, которые предотвращают преждевременный метаболизм лекарств и допускают, таким образом, например, пероральное, а не внутривенное введение. Они могут изменять растворимость лекарства и особенности его биологического транспорта, увеличивая специфичность к мишени. Циклодекстрины могут увеличивать растворимость слаборастворимых лекарств, что исключает необходимость химического модифицирования самого лекарства введением гидрофильных остатков, способных вмешиваться в мембранный транспорт этого лекарства. Известно, наконец, что комплексообразование циклодекстринами уменьшает местное раздражение или повреждения, вызванные лекарством, а также маскирует неприятные или горькие привкусы.

Низкая токсичность ЦД и коммерческая доступность определяют широкое использование комплексов включения ЦД в фармацевтике при создании лекарственных препаратов нового поколения, в технологиях капсулирования пищевых продуктов и косметических средств, в биоорганической химии и нанохимии, в аналитических методиках по определению и разделению изомеров [30]. Комплексы циклодекстринов с биологически активными молекулами представляют собой одно из наиболее интенсивно изучаемых объектов химии соединений включения в последние годы. Главными результатами этих исследований являются открытые эффекты увеличения растворимости органических молекул в составе комплексов с циклодекстринами, повышение их стабильности в среде физиологических жидкостей и при хранении, улучшение вкусовых качеств, усиление фармакологической активности, пролонгирование терапевтического действия, снижение побочных эффектов и т.д. [30].

в-Циклодекстрин используется и в косметологии. В зубных пастах и ополаскивателях полости рта он применяется для усиления очищающего эффекта и поглощения неприятного запаха чеснока, лука, рыбы, а также табака и алкоголя. С этой же целью его кладут в жевательную резинку. в- Циклодекстрин запах поглощает, а не маскирует в отличие от ароматизаторов, поэтому в дезодорантах он используется для поглощения неприятного запаха пота. В матирующих кремах и лосьонах в-циклодекстрин поглощает кожный жир и снимает воспаления и раздражения. Он обладает способностью блокировать жирные кислоты, провоцирующие воспалительные процессы, которые провоцируют акне.

в-Циклодекстрин идеально подходит для доставки в кожу активных, но нестойких или раздражающих веществ. Например, витамин С под воздействием света, тепла, кислорода и щелочи разрушается и теряет активность. Как только вы открываете пакетик с витамином С, он сразу начинает терять свою активность. в-Циклодекстрин же делает аскорбиновую кислоту более стабильной и способствует ее проникновению в слой дермы, не вызывая раздражения на эпидермисе.

Для матирующего эффекта, увлажнения и защиты от влияния окружающей среды его добавляют к пудре и теням. в-Циклодекстрин используется также для липосомирования и изготовления наночастиц.

Другая большая область применения циклодекстринов - аналитическая химия, в особенности хроматографические методы такие, как тонкослойная и газовая хроматография, капиллярный электрофорез и высокоэффективная жидкостная хроматография (high-pressure liquid chromatography, HPLC). И снова циклодекстрины выполняют роль комплексообразователей для изучаемых гостей-аналитов. Наличие циклодекстринов (и их производных) либо в качестве добавок к подвижной фазе, либо в качестве добавок, химически связанных со страционарной фазой, может повысить эффективность разделения и скорость анализа, а также привести к разделению родственных соединений и изомеров, в частности энантиомеров [33].

Некоторые, наиболее известные продукты и препараты, обрабатываемые или модифицированные с помощью циклодекстринов приведены в таблице 3 [9].

Таблица 3 - Значение циклодекстринов в различных промышленных областях